+
Zaditen nome comunemente usato di marca (s): Apo-Ketotifen; Novo-Ketotifen; Zaditen. Nota: Per un elenco di forme di dosaggio e marchi per la disponibilità paese, vedere Forme di dosaggio sezione (s). * Non disponibile in commercio negli USA Asma profilattico, sistemica & mdash; Asma, atopica (profilassi) & mdash; orale Ketotifen è indicato come un add-on farmaci nel trattamento cronico di lieve atopici bambini asmatici. Ketotifen è un agente profilattico per essere utilizzato su base continua e non è efficace nella prevenzione o il trattamento acuto di attacchi acuti di asma. caratteristiche fisico-chimiche: Peso Molecolare & mdash; Ketotifen fumarato: 425,5 pKa & mdash; Ka I = 8,43 ± 0,11 solubilità in forma di idrogeno fumarato che è facilmente solubile in acqua. Ketotifen è stabile in soluzione leggermente acida. Coefficiente di ripartizione cloroformio / acido cloridrico 0,1 N 1.2: 1 n-ottanolo / acido cloridrico 0,1 N 0.7: 1 cloroformio / tampone fosfato pH 6,8, 0,05 M & gt; 100: 1 n-ottanolo / tampone fosfato pH 6,8, 0,05 M & gt; 100 : 1 meccanismo d'azione / effetto: Ketotifen è un farmaco antiasmatico non broncodilatatore che inibisce gli effetti di alcune sostanze endogene note per essere mediatori infiammatori, ed esercita in tal modo l'attività antiallergica. Ketotifen possiede un istamina non competitiva potente e sostenuta (H 1) bloccando proprietà. antistaminico (H 1) effetto di Ketotifen sembra essere distinto dalle sue proprietà antiallergiche. Proprietà di Ketotifen che possono contribuire alla sua attività antiallergica e la sua capacità di influenzare la patologia sottostante dell'asma includono: I risultati in vivo: inibizione dello sviluppo di iperreattività delle vie aeree associata con l'attivazione delle piastrine da PAF (Platelet Activating Factor) o causati da attivazione neurale dopo l'uso di farmaci simpaticomimetici o l'esposizione agli allergeni; l'inibizione dell'accumulo PAF indotta di eosinofili e piastrine nelle vie aeree; soppressione della adescamento di eosinofili di citochine ricombinanti umani e in tal modo la soppressione del afflusso di eosinofili in loci infiammatoria; l'antagonismo di broncocostrizione a causa di leucotrieni. In Vitro risultati: Inibizione del rilascio di mediatori allergici come istamina, leucotrieni C 4 e D 4 (SRS-A) e PAF. Assorbimento: Dopo l'assorbimento somministrazione orale è di almeno il 60%, e forse ancora maggiore. Il tasso di assorbimento è rapido con un assorbimento emivita di 1 ora. La biodisponibilità è circa il 50% a causa di un grande effetto di primo passaggio. La biodisponibilità non è influenzata dalla assunzione di cibo. legame con le proteine: La percentuale di legame proteico è indipendente dalla concentrazione. biotrasformazione: Ketotifen subisce un grande effetto di primo passaggio nel fegato (circa il 50%). Il principale metabolita trovato sia nel plasma e nelle urine è il inattiva Ketotifen-N-glucuronide. Nor-Ketotifen, il metabolita N-demetilato, e il 10 & ndash; derivato idrossile sono gli unici altri metaboliti rilevabili nelle urine umane. Sia il 10 & ndash; derivato idrossile e N-glucuronoconiugato possono riformare il prodotto intatto reversibilità in vivo. Il modello del metabolismo in bambini di età superiore ai 3 anni è la stessa degli adulti, ma il passaggio è maggiore nei bambini. Metà vita: Distribuzione & mdash; da 3 a 5 ore. Eliminazione & mdash; 21 ore. Insorgenza d'azione: miglioramenti clinici sono stati osservati in alcuni casi entro la prima settimana di trattamento e generalmente raggiunto la significatività statistica dopo dieci settimane. Tempo di picco di concentrazione: 2 a 4 ore. Tempo di concentrazione allo stato stazionario Meno di 4 giorni. Eliminazione: Entro 48 ore, l'escrezione urinaria pari a 1% come farmaco immodificato e il 60% al 70% sotto forma di metaboliti. La clearance è più alta nei bambini. Precauzioni da considerare Gravidanza / riproduzione, fertilità & mdash; In ratti femmina trattati per via orale con Ketotifen fumarato a dosi di 2, 10, e 50 mg / kg per due settimane, successiva l'accoppiamento con i maschi non trattati non ha mostrato effetti negativi sulla fertilità delle femmine ad ogni livello di dose. In ratti maschi trattati per via orale per 70 giorni con 2, 10 e 50 mg / kg di ketotifene fumarato, sono stati osservati effetti avversi sulla fertilità fino alla dose di 10 mg / kg. Nel 50 mg / kg, un indice di copula e la fertilità è diminuito è stato visto. Gravidanza & mdash; studi adeguati e ben controllati negli esseri umani non sono stati fatti. Dopo somministrazione orale o endovenosa nei ratti, Ketotifen passa la barriera materno / fetale; Tuttavia, solo i livelli bassi sono stati trovati nei tessuti fetali. Nessun effetto teratogeno o embrioletali sono stati osservati quando chetotifene stato dato a ratti femmina in dosi di 10, 30, 56 e 100 mg / kg / giorno tra il sesto ed il quindicesimo giorno di gravidanza. aumento di peso materno e del peso corporeo totale sono diminuiti a livello / kg dosaggio 56 e 100 mg / die. La dose di 100 mg / kg era letale per alcuni degli animali adulti. Nei conigli, effetti teratogeni o embrioletali sono stati osservati in seguito al trattamento Ketotifen mediante sonda gastrica a dosi giornaliere di 5, 15, e 45 mg / kg tra il sesto e il XVIII giorno di gravidanza. In ratti maschi trattati per via orale per settanta giorni con 2, 10 e 50 mg / kg di ketotifene, senza osservare effetti negativi sullo sviluppo della prole fino alla dose di 10 mg / kg. Nel 50 mg / kg, un aumento della mortalità pre e postnatale della prole è stato visto. Tuttavia, elevata mortalità verificato nei maschi nei 10 e 50 mg / kg gruppi. In ratti femmina trattati per via orale con Ketotifen a dosi di 2, 10, e 50 mg / kg per due settimane, successiva l'accoppiamento con i maschi non trattati non ha mostrato effetti negativi sullo sviluppo dei loro figli in qualsiasi livello di dose. Perdite di valore di aumento di peso e aumento della mortalità è stata osservata nelle donne trattate con 10 e 50 mg / kg. In ratti femmina trattati per via orale con 2, 10, e 50 mg / kg di Ketotifen dal giorno quindici postcoitum a giorno ventuno dopo il parto, senza effetti negativi sulla pre e lo sviluppo postnatale della prole sono stati trovati in due gruppi di dosaggio più basso. Tuttavia, 50 mg / kg dose di prodotto mortalità nel 10% delle madri così come una perdita aumento di cuccioli, con conseguente diminuita leggermente dimensioni lettiera e aumento di peso ridotto durante i primi quattro giorni. Postpartum & mdash; & mdash; In ratti femmina trattati per via orale con 2, 10, e 50 mg / kg di Ketotifen dal giorno quindici postcoitum a giorno ventuno dopo il parto, senza effetti negativi sulla pre e lo sviluppo postnatale della prole sono stati trovati in due gruppi di dosaggio più basso. Tuttavia, 50 mg / kg dose di prodotto mortalità nel 10% delle madri così come una perdita aumento di cuccioli, con conseguente diminuita leggermente dimensioni lettiera e aumento di peso ridotto durante i primi quattro giorni. L'allattamento al seno Ketotifen è distribuito nel latte di ratti e può essere distribuito nel latte materno. Le donne che assumono il farmaco non devono allattare. Pediatria studi appropriati condotti fino ad oggi non hanno dimostrato problemi specifici di pediatria che limiterebbero l'utilità di ketotifene nei bambini. Non sono disponibili informazioni sul rapporto dell'età agli effetti del ketotifen in pazienti geriatrici. Interazioni farmacologiche e / o problemi correlati I seguenti interazioni farmacologiche e / o problemi correlati sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile meccanismo tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Nota: Le combinazioni contenenti uno qualsiasi dei seguenti farmaci, a seconda della quantità presente, possono anche interagire con questo farmaco. »Agenti antidiabetici, orali (l'uso concomitante con Ketotifen può provocare trombocitopenia reversibile; la conta piastrinica sono raccomandati durante l'uso concomitante) »L'alcol o» antistaminici o »ipnotici o» sedativi (uso concomitante con Ketotifen può potenziare gli effetti depressivi del sistema nervoso centrale di questi farmaci) alterazioni valore di laboratorio Il seguente sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile effetto tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Con test di fisiologia / laboratorio Valori enzimi epatici (valori elevati sono stati osservati durante gli studi clinici, tuttavia, nessuna relazione causale è stato possibile stabilire) Considerazioni / Controindicazioni Le considerazioni mediche / controindicazioni inclusi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico di medicina (motivi riportati in parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico). Tranne che in circostanze speciali, questo farmaco non deve essere utilizzato quando il seguente problema medico esiste: »Ipersensibilità al Ketotifen oa qualsiasi altro componente delle formulazioni, compresi i composti benzoato che sono presenti solo nello sciroppo. Rischio-beneficio deve essere considerato quando i seguenti problemi medici esistono »Diabete mellito (contenuto di carboidrati dello sciroppo (5 ml = 4 grammi di carboidrati) dovrebbero essere prese in considerazione; utilizzare Ketotifen con cautela se l'assunzione di un agente antidiabetico orale) »Epilessia (Ketotifen può abbassare la soglia convulsiva) Paziente monitoraggio Possono essere particolarmente importante nel monitoraggio del paziente (altre prove possono essere autorizzate in alcuni pazienti, a seconda della condizione; »= importante significato clinico): »La conta piastrinica (consigliato nei pazienti che assumono farmaci antidiabetici orali in concomitanza) Nota: In uno studio clinico, c'è stata una relativamente bassa incidenza di reazioni avverse riportate. Le reazioni avverse sono risultate simili in entrambi i Ketotifen e trattati con placebo gruppi di pazienti. I seguenti collaterali / effetti negativi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibili segni e sintomi tra parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusive: Coloro che indica necessità di cure mediche Incidenza meno frequenti Flu (brividi, tosse, diarrea, febbre, sensazione generale di malessere o di malattia, cefalea, dolori articolari, perdita di appetito, dolori muscolari e dolori, nausea, naso che cola, brividi, mal di gola, sudorazione, disturbi del sonno, stanchezza o debolezza insolite ; vomito) infezione delle vie respiratorie (tosse, febbre, mal di gola) Cistite (sangue nelle urine o nuvoloso, difficile, bruciore, o minzione dolorosa, frequente bisogno di urinare) eritema multiforme (vesciche, prurito, secchezza, o arrossamento della pelle, dolori articolari, dolori muscolari, stanchezza o debolezza insolite) epatite (addominali o mal di stomaco, brividi, feci color argilla, urine scure, diarrea, capogiri, febbre, mal di testa, prurito, perdita di appetito, nausea, eruzioni cutanee, respiro odore sgradevole, stanchezza o debolezza insolite, vomito di sangue; gli occhi gialli o la pelle) convulsioni (convulsioni; spasmi muscolari o strappi di tutte le arti, improvvisa perdita di coscienza) Coloro che indica necessità di cure mediche solo in caso di prolungato fastidio incidenza più frequenti L'incidenza meno frequenti o rari dolore addominale (stomaco o dolore addominale) sistema nervoso centrale (SNC) di stimolazione (eccitazione, irritabilità, insonnia, nervosismo) & mdash; in particolare nei bambini epistassi (sangue dal naso; epistassi inspiegabili) disturbi del sonno (difficoltà a dormire) Nota: Vertigini. secchezza della bocca. e sedazione può verificarsi all'inizio del trattamento ketotifene ma solitamente scompaiono con l'uso continuato. Overdose Per informazioni specifiche sugli agenti utilizzati per la gestione di tossicità ketotifene o sovradosaggio, vedi: & bull; Barbiturici (sistemica) monografia; e / o & bull; Le benzodiazepine (sistemica) monografia; e / o & bull; Carbone, attivato monografia (Oral-locale); e / o & bull; Fisostigmina (sistemica) monografia. Per ulteriori informazioni sul trattamento del sovradosaggio o ingestione accidentale, rivolgersi a un centro di controllo di veleno (vedi veleno Listing Control Center). Effetti clinici di sovradosaggio I seguenti effetti sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibili segni e sintomi tra parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusive: acuta coma (perdita di coscienza) & mdash; reversibili convulsioni (convulsioni) & mdash; in particolare nei bambini ipereccitabilità & mdash; nei bambini ipotensione (visione offuscata, confusione, vertigini, debolezza, o vertigini quando alzarsi da una posizione sdraiata o seduta, sudorazione, stanchezza o debolezza insolite) sedazione (sonnolenza) & mdash; lieve a grave tachicardia (svenimenti, veloce, martellante, o battito cardiaco irregolare o impulsi; palpitazioni) Il trattamento del trattamento sovradosaggio è generalmente sintomatica e di supporto. eventualmente, tra cui: Per diminuire l'assorbimento: Se l'ingestione è molto recente, lo svuotamento dello stomaco può essere considerato. La somministrazione di carbone attivo può essere utile. Vedere il foglietto illustrativo o carbone, attivato (Oral-locale) per le indicazioni di dosaggio specifiche per l'uso di questo prodotto. Trattamento specifico: se sono consigliati il trattamento e il monitoraggio del sistema cardiovascolare e fisostigmina per gli effetti anticolinergici necessario, specifica o sintomatica. Vedere il foglietto illustrativo o Fisostigmina (sistemica) per le indicazioni di dosaggio specifiche per l'uso di questo prodotto. Se sono presenti eccitazione o convulsioni, barbiturici a breve azione o benzodiazepine possono essere date. Vedi le foglietti illustrativi specifici o indicazioni di dosaggio specifici barbiturici (sistemica) o benzodiazepine (sistemica) per per l'uso di questi prodotti. Monitoraggio: Monitorare il sistema cardiovascolare. La terapia di supporto: I pazienti nei quali sovradosaggio intenzionale è confermata o sospetta dovrebbero essere indirizzati per la consultazione psichiatrica. Consultazione paziente come un aiuto per la consultazione dei pazienti, si riferiscono a Consigli per il paziente, Ketotifen (sistemica). Nel fornire consulenza, considerare sottolineando le seguenti informazioni selezionate ( »= importante significato clinico): Prima di usare questo farmaco» Condizioni che interessano l'uso, in particolare: Ipersensibilità al Ketotifen oa qualsiasi altro componente delle formulazioni, compresi i composti benzoato che sono presenti solo nel sciroppo. L'allattamento al seno & mdash; Può essere distribuito nel latte materno; donne che assumono Ketotifen non dovrebbero allattare Altri farmaci, in particolare farmaci antidiabetici (orale), l'alcool, antistaminici, ipnotici o sedativi altri problemi medici, in particolare diabete mellito o epilessia uso corretto di questo farmaco »Aiuta a prevenire, ma non solleva, acuti attacchi di asma »Ketotifen deve essere usato continuamente per essere efficace Continuando farmaci per l'asma corrente, se non diversamente indicato dal medico »Ketotifen può essere assunto con o senza cibo »La corretta somministrazione Dose: Prendendo il più presto possibile; non prendere se quasi l'ora della dose successiva; Non raddoppiare le dosi Precauzioni di conservazione appropriate durante l'utilizzo di questo farmaco »visite regolari per il medico per controllare i progressi durante la terapia »Dal sonnolenza e, raramente, leggero capogiro può verificarsi nelle prime fasi della terapia si consiglia cautela; Non guidare, utilizzare macchinari, o fare qualsiasi altra cosa che richiede attenzione durante l'assunzione di Ketotifen »Di tanto in tanto, sono stati osservati i sintomi del sistema nervoso (CNS) stimolazione centrale, come eccitazione, irritabilità, insonnia e nervosismo, soprattutto nei bambini »Per i pazienti con diabete: Riconoscendo che lo sciroppo Ketotifen contiene 4 grammi di carboidrati in ogni 5 ml; Le concentrazioni di glucosio possono essere colpiti Side / effetti avversi segni di potenziali effetti collaterali, in particolare l'influenza, infezioni respiratorie, cistiti, eritema multiforme, l'epatite, e sequestri Generali dosaggio informazioni Ketotifen deve essere preso continuamente per essere efficace. L'efficacia clinica è generalmente raggiunto dopo 10 settimane di trattamento. Per i pazienti che non rispondono adeguatamente entro poche settimane, il trattamento deve essere mantenuta per un minimo di 2 o 3 mesi. L'uso continuo può ridurre la frequenza, la gravità e la durata dei sintomi asmatici o attacchi, e portare a una riduzione delle esigenze quotidiane di concomitante farmaco antiasmatico. Se è necessario prelevare ketotifene. questo dovrebbe essere fatto gradualmente in un periodo di 2 a 4 settimane. Per ridurre al minimo la sedazione iniziale, un lento aumento del dosaggio è raccomandato durante la prima settimana di trattamento che inizia con la metà della dose giornaliera raccomandata dato in due dosi separate o in una singola dose somministrata alla sera, seguita, entro 5 giorni, con un aumento a la dose terapeutica completa. terapia dell'asma esistenti dovrebbe essere mantenuta. Una progressiva riduzione del dosaggio di altri farmaci per l'asma, dove clinicamente indicato, deve essere eseguita solo dopo 6 a 12 settimane di terapia Ketotifen. Riduzione del dosaggio di corticosteroidi e / o ACTH deve essere completato in modo graduale secondo metodi accettati e raccomandati. I pazienti devono essere attentamente monitorati durante il periodo di riduzione del dosaggio. Se i sintomi si ripresentano durante il periodo di riduzione del dosaggio, la dose giornaliera del farmaco (s) dovrebbe essere aumentata immediatamente. Dieta / nutrizione Ketotifen può essere assunto con o senza cibo. Forme di dosaggio orali Ketotifen FUMARATE SCIROPPO adulti usuale e la dose adolescenti Asma, atopica (profilassi) per via orale, 5 ml (1 mg) due volte al giorno, al mattino e alla sera. Solita dose pediatrica Asma, atopici (profilassi) Neonati e bambini da 6 mesi a 3 anni di età: Oral, 0,25 ml (50 mcg o 0,05 mg) per kg di peso corporeo due volte al giorno, al mattino e alla sera. I bambini di età superiore ai 3 anni di età: Vedere adulta usuale e la dose adolescente. 1 mg per 5 ml (Rx) [Apo-Ketotifen (artificiale sapore di fragola) (acido citrico) (glicerina) (acqua purificata) (Methylparaben) (Propylparaben) (citrato di sodio) (sorbitolo) (saccarosio)] [Novo-Ketotifen ( alcool) (acido citrico) (sapore di fragola) (metil p-idrossibenzoato) (propil-p-idrossibenzoato) (sodio fosfato) (soluzione di sorbitolo) (saccarosio) (acqua)] [Zaditen (alcool) (acido citrico) (propil p-idrossibenzoato) (fosfato di sodio) (metil p-idrossibenzoato) (soluzione di sorbitolo) (saccarosio) (gusto fragola) (acqua)] Confezione e stoccaggio: Conservare a temperature non superiori a 25 ° C (77 ° F). etichettatura ausiliario: & bull; Evitare le bevande alcoliche. &Toro; Può provocare sonnolenza. &Toro; Per uso orale. Attenzione: I pazienti che sono sensibili ai composti benzoato non dovrebbe usare le marche benzoato contenenti sciroppo di Ketotifen. Ketotifen FUMARATE compresse per adulti abituale e adolescenti dose Asma, atopica (profilassi) Orale, 1 mg due volte al giorno al mattino e alla sera. Solito pediatrica dose Asma, atopica (profilassi) I bambini di età superiore ai 3 anni di età: Vedere adulta usuale e la dose adolescente Neonati e bambini da 6 mesi a 3 anni di età: Vedere Ketotifen fumarato sciroppo. 1 mg (Rx) [Novo-Ketotifen (amido di mais) (lattosio) (magnesio stearato) (acqua)] [Zaditen (segnato) (calcio idrogeno fosfato, magnesio stearato, amido di mais)] Confezione e stoccaggio: Conservare a temperature non superiori a 25 ° C (77 ° F), in un luogo asciutto. etichettatura ausiliario: & bull; Evitare le bevande alcoliche. &Toro; Può provocare sonnolenza. &Toro; Deglutire compresse insieme. Riferimenti Informazioni sul prodotto: Zaditen (R), fumarato Ketotifen. Novartis Pharmaceuticals, Dorval, Quebec, Canada, (PI rivisto 9/1998) rividero 7/2000. Ketotifen fumarato (Apo-Ketotifen, Apotex). In: Welbanks L, editore. CPS Compendio di prodotti farmaceutici e specialità. ed 35 °. Ottawa: Canadian Pharmacists Association; 2000. p. 114. Ketotifen fumarato (Novo-Ketotifen, Novpharm). In: Welbanks L, editore. CPS Compendio di prodotti farmaceutici e specialità. ed 35 °. Ottawa: Canadian Pharmacists Association; 2000. p. 1099.
No comments:
Post a Comment